Ученые сделали эпохальное открытие, сумев путем синтеза получить противоопухолевый препарат

Старания деятелей науки увенчались успехом, и им удалось синтезировать химическое соединение, обладающее противоопухолевым эффектом. Открытие было названо “беспрецедентным достижением”. Более 3 десятилетий исследователи пытались достичь такого прорыва.

Главным исследователем указанного научного проекта стал Йошито Киши, профессор химии на кафедре химии и химической биологии им. Морриса Леба в Гарвардском университете, Кембридж, штат Массачусетс. А химическое вещество, о котором идет речь, получило название галихондрин.

В природе галихондрин можно найти в морской губке Halichondria okadai. Чуть более 30 лет назад это химическое соединение было найдено группой ученых из Японии.

При этом, необходимо отметить, что исследователи обнаружили, что в морских губках содержится мизерное количество галихондрина.

Ученым, занимающимся изучением фармакологических свойств химического соединения, его биологического поведения, а также его противоопухолевых свойств, требовалось немного больше галихондрина.

Именно поэтому они все время предпринимали попытки синтезировать молекулу галихондрина E7130. Но строение этой молекулы весьма тяжело воспроизвести.

К примеру, молекула E7130 имеет 31 хиральный центр, что приводит к наличию примерно 4 миллиардов неправильных путей, по которыми синтез может пойти не так, как надо. Профессор Киши с коллегами объясняют, что попытки синтезировать небольшое количество химического соединения влияли на образование микротрубочек, которые незаменимы в делении клетки.

Важность галихондрина

Когда исследователи впервые обнаружили данный факт, они “поняли, что галихондрины, похоже, очень эффективны”, — объясняет один из авторов научной работы, Такаши Ова.

“Благодаря особой уникальной структуре натурального вещества многие ученые интересовались тем, как оно работает. Люди хотели провести клиническое исследование, но отсутствие необходимых технологий стало преградой на этом пути. Таким образом прошло 30 лет”, — продолжает он.

Ова является руководителем медицинской службы по созданию лекарственных препаратов, а также руководителем службы исследований в рабочей группе по вопросам онкологии Eisai. Eisai – это японская фармацевтическая компания, которая работала с учеными Гарварда в течение 3 лет, чтобы синтезировать вещество.

В итоге профессор Киши с коллегами смогли преодолеть все трудности и полностью синтезировать молекулу E7130. Они получили 10 грамм галихондрина чистотой более 99,8%.

Они подробно изложили свои выводы в журнале Scientific Reports.

“Беспрецедентный синтез”

В далеком 1992 году профессор Киши и его команда стали первыми исследователями, сумевшими полностью синтезировать молекулы галихондрина B. В 2010 году упрощенная версия молекулы под названием эрибулин стала доступна для лечения метастатического рака молочной железы и липосаркомы.

Однако профессор Киши заявляет, что  в 1992 году было нереально синтезировать даже грамм галихондрина. Но теперь “органический синтез продвинулся настолько, что даже молекулярная сложность не мешает процессу, что было немыслимо несколько лет назад”.

“Мы очень польщены тем, что наши фундаментальные химические открытия предоставили возможность синтезировать это вещество в больших масштабах”, — добавляет профессор Киши.

“Это действительно беспрецедентное достижение полного синтеза, оно особое […] Никто не мог получить целых 10 грамм галихондрина – один миллиграмм, вот и все”.

Такаши Ова

Команда ученых “выполнила впечатляющий полный синтез, благодаря чему были начаты клинические испытания вещества E7130”, — продолжает Ова.

В своей работе исследователи показывают, что E7130 может снижать количество компонентов микроокружения опухоли, а также увеличивать так называемые CD31-положительные внутриопухолевые эндотелиальные клетки.

Читайте также:

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.